Hva er S-4 (Andrarine)

S-4, markedsført somandarine, er en oralt biotilgjengelig, ikke-steroid selektiv androgenreseptormodulator (SARM).Andarine er en delvis agonist av androgenreseptoren.

S-4 som andre SARMS ble utviklet på begynnelsen av 2000-tallet, i et forsøk på å overvinne de farmakologiske og farmakokinetiske begrensningene til steroide androgenreseptoragonister (dvs. testosteron og DHT), som har kjente assosiasjoner til lever- og hjertesykdom.

Forbindelse S-4 ble brukt i dyrestudier, men ble forlatt før noen kliniske fase I-studier på mennesker, på grunn av synsforstyrrelser.Disse effektene oppstår når S-4-molekylet binder seg til reseptorene i øyet;jo mer aggressiv bindingen er, jo mer ubehag oppleves.Synsforstyrrelser ble funnet å være så vanlige, på grunn av unik mekanistisk virkning, for stoffet at forsøkene ble forlatt.

Hvordan gjørS4Andarine Arbeid

En av de foreslåtte mekanismene tilS4, er at det fullstendig blokkerer bindingen av DHT.Dihydrotestosteron (DHT, 5α-dihydrotestosteron, 5α-DHT, androstanolone eller stanolone) er et endogent androgen kjønnshormon.I forhold til testosteron er DHT betydelig mer potent som en agonist av androgenreseptoren.

S-4 har en høy androgenreseptor (AR) bindingsaffinitet.Studier har vist at S-4 er mindre potent og effektiv enn testosteronpropionat (TP) i androgen aktivitet, men deres anabole aktivitet var lik eller større enn TP.

S-4 er en full androgenreseptoragonist i muskelvev, og en delvis agonist i prostata.Dermed stimulerer S-4 kraftig muskelvekst, men er ikke i stand til å opprettholde prostatastørrelsen.Testosteron stimulerer muskel- og prostatavekst i samme grad.S-4 forårsaker betydelig luteiniserende hormon (LH) eller follikkelstimulerende hormonundertrykkelse.

S-4 (andarine) Fordeler

Selv om mange undersøkelsesstudier er utført, pågår mer forskning og i de tidlige utviklingsstadiene.Utviklingen av SARMS for klinisk og terapeutisk bruk som et androgenalternativ er lovende basert på prekliniske data.

I motsetning til anabole steroider, som binder seg til androgenreseptorer i mange vev over hele kroppen, binder individuelle SARM-er selektivt til androgenreseptorer i visse vev, men ikke i andre.Ikke desto mindre har de fortsatt androgene og anabole effekter.

SARMS er ikke anabole steroider;snarere er de syntetiske ligander som binder seg til androgenreseptorer.Avhengig av deres molekylære struktur, fungerer de som agonister, partielle agonister og antagonister.Det er således på en selektiv måte at SARMS modulerer eller medierer koregulatorer og transkripsjonsfaktorer eller signaliserer kaskadeproteiner for å fremme anabol aktivitet.

Studier har vist at S-4 er en full androgenreseptoragonist i muskelvev og en delvis agonist i prostata, noe som gjør den til en ideell kandidat som et alternativ til steroide androgenreseptoragonister (dvs. testosteron og DHT), på grunn av tilhørende bivirkninger. på lever, hjerte og fruktbarhet.

Det skal bemerkes at selv om SARMS som S4 øker androgenaktiviteten, er det ikke en levedyktig kandidat for hormonerstatningsterapi, siden det ikke aromatiserer til østrogen.